Міжнародна група дослідників під керівництвом вчених з Інституту геноміки дослідницького фонду Новартіс (GNF) і Науково-дослідного Інституту Скріппса виявила сімейство хімічних речовин, які можуть привести до створення протималярійних ліків нового покоління здатних не тільки полегшувати симптоми, але і запобігати розвитку смертельної хвороби.
В аналізі, опублікованому в листопадовому випуску "Science Express", Елізабет Уінзелер, ад'юнкт-професор дослідного інституту Скріпса і її колеги продемонстрували, що цей клас речовин є більш ефективним у боротьбі з малярією, ніж деякі комерційно доступні препарати.
Багато протималярійні ліки діють виключно через кров, а ті, що діють через печінку, володіють сильними побічними ефектами. Тим не менш, новий клас речовин ідентифікованих науково-дослідницькою групою дуже ефективний у боротьбі з паразитами, як в крові, так і в печінці.
Незважаючи на давні спроби Всесвітньої Організації Охорони Здоров'я врегулювати розвиток малярії в усьому світі, хвороба продовжує залишатися ендемічною у багатьох його частинах. Згідно з відомостями організації, в 2009 році в світі було зареєстровано близько 225 000 000 випадків малярії, майже 800 000 з них були з летальним результатом. Хвороба, яка, як правило, вражає бідні і найбільш вразливі верстви світового населення в Азії, Африці та Америці, викликана паразитом Plasmodium передається через укуси заражених комарів.
Паразит Plasmodium відрізняється складним життєвим циклом в організмах двох господарів - комарах і людях (або інших хребетних тварин). Коли комар заражений малярією кусає людину, паразит проникає в людський організм. Протягом 30 хвилин, паразит заражає клітини печінки, де він проводить інкубаційний період приблизно вісім днів, не викликаючи при цьому помітних симптомів. У деяких випадках він може ховатися в печінки протягом декількох місяців або навіть кількох років.
Коли цей період закінчується, паразит (тепер вже в іншій формі), залишає печінку і проникає в червоні кров'яні клітини, де росте і розмножується. Коли заражені червоні кров'яні клітини, в кінцевому рахунку, лопаються, паразити Plasmodium і токсини потрапляють в кровотік, і людина стає хворим. Симптоми виражені лихоманкою, ознобом, головним болем та іншими ознаками, які схожі з простудними захворюваннями. У серйозних випадках, пацієнтам загрожують конвульсії, кома і порушення діяльності печінки і нирок, що може призвести до смертельного результату.
У пошуках речовин, що впливають на паразита на всіх етапах його життєвого циклу, група дослідників розглянула тисячі лікарських речовин, які вже відомі своїми властивостями, що допомагають в боротьбі з малярією в крові. З них тільки 15% також надавали вплив на паразита в печінці, і це стало твердим підтвердженням того, що безліч препаратів, які діють в крові, не можуть вилікувати малярію.
Далі група дослідників ідентифікувала кілька надійних речовин цілком підходящих для розробки ліків, а також вибрала кілька груп пов'язаних з речовинами здатними боротися з паразитом в печінці. У підсумку вони вибрали групу має відношення до такій хімічній речовині як imidazolopiperazine. "Коли ми проаналізували всі дані, ми побачили, що багато членів сімейства imidazolopiperazine були активні в боротьбі з хворобою як в крові, так і в печінці", повідомила Уінзелер.
Науково-дослідна група використовувала автоматизовану систему своєї власної розробки, щоб спостерігати за тим, як ці нові речовини борються з паразитом малярії в клітинах печінки, вирощених в лабораторії. За допомогою спеціального приладу було зроблено безліч знімків при кожному зборі клітин, а комп'ютерна програма аналізувала по знімках здатність різних речовин гальмувати зростання паразитів.
Зрештою, групі дослідників вдалося розробити речовини, які в експериментах на мишах забезпечували повний захист від паразита в печінці і діяли краще в крові, ніж деякі комерційно доступні ліки.
Інф. globalscience. ru.
Ключові слова:.